慶應義塾研究者情報データベース

経歴 【 表示 ／ 非表示 】

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• 1983年10月

  -

  1996年12月

  東京大学薬学部助手

• 1997年01月

  -

  2002年03月

  共立薬科大学薬学部助教授

• 2002年04月

  -

  2008年03月

  共立薬科大学薬学部教授

• 2008年04月

  -

  継続中

  慶應義塾大学薬学部教授

学歴 【 表示 ／ 非表示 】

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• 1979年03月

  東京大学, 薬学部, 薬学科

  大学, 卒業

• 1983年09月

  東京大学, 薬学研究科, 薬学専攻

  大学院, 退学, 博士

学位 【 表示 ／ 非表示 】

学位 【 表示 ／ 非表示 】

• 薬学博士, 東京大学, 論文, 1985年07月

研究分野 【 表示 ／ 非表示 】

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• 化学系薬学 (Chemical Pharmaceutical Science)

• 創薬化学 (Drug Development Chemistry)

研究キーワード 【 表示 ／ 非表示 】

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• シトクロムP450

• フラーレン誘導体

• 抗酸化剤

• 薬物代謝

研究テーマ 【 表示 ／ 非表示 】

研究テーマ 【 表示 ／ 非表示 】

• 抗酸化物質の開発, 

  1999年01月

  -

  継続中

• 医薬品を目指したフラーレン誘導体の合成と評価, 

  1997年04月

  -

  継続中

• ２． 薬物・環境物質の新規代謝物検索とその生理活性の検討, 

  1995年04月

  -

  継続中

著書 【 表示 ／ 非表示 】

著書 【 表示 ／ 非表示 】

• フラーレン誘導体・内包技術の最前線.

  Ohe T, Mashino T., シーエムシー出版, 東京, 2014年04月

  担当範囲: 237-247

• Fullerene Nanowhiskers. Preparation and characterization of fullerene derivatives and their nanowhiskers.

  Nakamura S, Miyazawa K, Mashino T., Pan Stanford Publishing, Singapore, 2011年09月

  担当範囲: 53-62

• 各ナノ粒子・微粒子の毒性評価・安全性試験の動向 フラーレン.

  増野匡彦, 中村成夫., 東京/技術情報協会, 2007年10月

  担当範囲: 383-396

• ナノカーボンハンドブック(遠藤守信,飯島澄男監修) フラーレンの抗菌薬、抗ウイルス薬等医薬への応用.

  中村成夫, 増野匡彦, 他180名., 東京/エヌ・ティー・エス, 2007年07月

  担当範囲: 668-673

• フラーレンの医薬への応用.

  増野匡彦., /医学書院, 2006年12月

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論文 【 表示 ／ 非表示 】

論文 【 表示 ／ 非表示 】

• Synthesis of novel benzbromarone derivatives designed to avoid metabolic activation

  Tomoyuki Ohe, Ryutaro Umezawa, Yumina Kitagawara, Daisuke Yasuda, Kyoko Takahashi, Shigeo Nakamura, Akiko Abe, Shuichi Sekine, Kousei Ito, Kentaro Okunushi, Hanae Morio, Tomomi Furihata, Naohiko Anzai, and Tadahiko Mashino*

  Bioorg Med Chem Lett 28   3708 - 3711 2018年12月

  研究論文（学術雑誌）, 共著, 査読有り

• A 5-hydroxyoxindole derivative attenuates LPS-induced inflammatory responses by activating the p38-Nrf2 signaling axis

  Niino Tomomi, Tago Kenji, Yasuda Daisuke, Takahashi Kyoko, Mashino Tadahiko, Tamura Hiroomi, Funakoshi-Tago Megumi

  Biochemical Pharmacology 155   182 - 197 2018年09月

  研究論文（学術雑誌）, 共著, 査読有り

• A major component of vitamin E, α-tocopherol inhibits the anti-tumor activity of crizotinib against cells transformed by EML4-ALK

  Uchihara Y., Kidokoro T., Tago K., Mashino T., Tamura H., Funakoshi-Tago M.

  European Journal of Pharmacology （European Journal of Pharmacology)  825   1 - 9 2018年04月

  ISSN  00142999

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  © 2018 Elsevier B.V. Crizotinib is an inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK) and is of significant therapeutic benefit to patients with non-small cell lung cancer (NSCLC) harboring the EML4-ALK fusion gene. In the present study, we demonstrated that α-tocopherol, a major component of vitamin E, attenuated the effects of crizotinib independently of its anti-oxidant properties. α-Tocopherol significantly inhibited crizotinib-induced apoptosis in cells transformed by EML4-ALK. It also effectively attenuated the crizotinib-induced inhibition of EML4-ALK and its downstream molecules, STAT3 and ERK, and suppressed the inhibitory effects of crizotinib on EML4-ALK-mediated transformation in the focus formation assay. On the other hand, other members of the vitamin E family, namely, β-tocopherol, γ-tocopherol, δ-tocopherol, and α-tocotrienol, and a water-soluble analog of vitamin E, Trolox had no effects on the anti-tumor activity of crizotinib in cells transformed by EML4-ALK. Collectively, these results revealed the risk of the anti-tumor activity of crizotinib being attenuated when it is administrated in combination with vitamin E supplements containing α-tocopherol as a major component.

  • Access to Document (DOI)

• Hit-to-lead in academia: Discovery of a protein-protein interaction inhibitor of Keap1-Nrf2

  Yasuda D., Obata R., Takahashi K., Ohe T., Mashino T.

  Yakugaku Zasshi （Yakugaku Zasshi)  138 （ 8 ） 1059 - 1065 2018年

  ISSN  00316903

  　概要を見る

  © 2018 The Pharmaceutical Society of Japan. In the process of recent hit-to-lead studies, not only in industry but also in academia, early evaluation of metabolic properties has been one of the key aspects supporting a higher probability of success in drug discovery. In this review, we introduce the development of chemical seeds targeting the Kelch-like ECH-associated protein-1 (Keap1) as an example of an academic hit-to-lead study considering metabolic stability. Keap1 regulates the function of nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2), which induces various antioxidative or detoxification proteins. An inhibitor of protein-protein interaction (PPI) between Keap1 and Nrf2 to activate Nrf2 is expected to be a novel target for drug discovery. However, Nrf2 is also activated in several cancers, such as human hepatocellular carcinoma, and causes chemoresistance, which is mediated by phosphorylated p62/Sqstm1 (p-p62), an autophagy-related protein that also undergoes a PPI with Keap1. In this case, an Nrf2 suppressor could be used to attenuate drug resistance.We discovered inhibitors against the Nrf2-Keap1 PPI and p-p62-Keap1 PPI using high-throughput screening and established the synthetic routes for the hit compounds and their derivatives. Furthermore, we assessed the metabolic stability of both of the PPI inhibitors in human liver microsomes and identified the metabolic sites.

  • Access to Document (DOI)

• Discovery of benzo[g]indoles as a novel class of non-covalent Keap1-Nrf2 protein-protein interaction inhibitor

  Yasuda, D., Yuasa, A., Obata, R., Nakajima M., Takahashi, K., Ohe, T., Ichimura, Y., Komatsu, M., Yamamoto, M., Imamura, R., Kojima, H., Okabe, T., Nagano, T., and Mashino, T.

  Bioorg Med Chem Lett 27 （ 22 ） 5006 - 5009 2017年11月

  研究論文（学術雑誌）, 共著, 査読有り

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KOARA（リポジトリ）収録論文等 【 表示 ／ 非表示 】

KOARA（リポジトリ）収録論文等 【 表示 ／ 非表示 】

• 肝癌におけるヒストン修飾を介したエピゲノム変化の解析と新規治療の探索

  増野, 匡彦

  科学研究費補助金研究成果報告書 2017年

• 肝癌におけるエピゲノム変化の解析とヒストンアセチル化を標的とした新規治療の探索

  増野, 匡彦

  科学研究費補助金研究成果報告書 2014年

• 神経機能障害をもたらすAMPA受容体サブユニットタンパク異常の検討

  増野, 匡彦

  科学研究費補助金研究成果報告書 2008年

• Synthesis of novel amino acid-type fullerenes and their inhibition activity of HIV reverse transcriptase and HCV RNA polymerase

  増野, 匡彦

  共立薬科大学雑誌 （共立薬科大学)  1   77 - 84 2006年03月

  ISSN  18805116

総説・解説等 【 表示 ／ 非表示 】

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• アカデミアにおける Hit-to-Lead の実践 ~Keap1-Nrf2 タンパク間相互作用阻害剤の創製~

  安田大輔，小畠りか，高橋恭子，大江知之，増野匡彦

  薬学雑誌 138 ( 8 ) 1059 - 1065 2018年08月

  総説・解説（学術雑誌）, 共著

• ヒトや野生生物における医薬品、環境化学物質の安全性評価の精度向上にむけて -代謝的活性化、種差、エピジェネティクスの観点から 肝毒性を示す医薬品の代謝活性化機構の解析とそれに基づいた創薬戦略

  大江知之,　高橋恭子,　中村成夫,　増野匡彦

  薬学雑誌 137 ( 3 ) 249 - 255 2017年03月

  総説・解説（学術雑誌）, 共著

研究発表 【 表示 ／ 非表示 】

研究発表 【 表示 ／ 非表示 】

• ハード及びソフトな反応性代謝物を捕捉する新規蛍光標識トラッピング剤の創製

  柴崎智香子、髙橋恭子、中村成夫、大江知之、増野匡彦

  日本薬学会第139年会, 2019年03月, 口頭（一般）

• オキシカム構造を模倣したスルホン類の抗パーキンソン病効果

  小町元輝、鈴木啓太、高橋恭子、中村成夫、大江知之、大久保知子、春名柚佳、田﨑嘉一、増野匡彦

  日本薬学会第139年会, 2019年03月, 口頭（一般）

• ハードな反応性代謝物を捕捉する新規蛍光標識化トラッピング剤の創製

  長邑花、柴崎智香子、髙橋恭子、中村成夫、大江知之、増野匡彦

  日本薬学会第139年会, 2019年03月

• HIVプロテアーゼおよび逆転写酵素阻害活性を有する新規多標的型C60誘導体の創製：基質遷移状態模倣型イソスターとC60コアを結ぶリンカーの長さの検討

  古川 慶吾、髙橋恭子、中村成夫、大江知之、増野匡彦

  日本薬学会第139年会, 2019年03月, ポスター（一般）

• 抗パーキンソン病活性を有するテトラロンアナログB環へのフッ素の導入と神経細胞保護効果

  伊藤廉、梅本英明、三山由茉子、高橋恭子、中村成夫、大江知之、大久保知子、春名柚佳、田﨑嘉一、増野匡彦

  日本薬学会第139年会, 2019年03月, ポスター（一般）

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知的財産権等 【 表示 ／ 非表示 】

知的財産権等 【 表示 ／ 非表示 】

• Anti-Hepatitis C Virus Agents and Anti-HIV Agents.

  特願： 444404719087.1  2004年03月 

  特許： 1607091  2009年05月

  特許, 共同, ＰＣＴ国際出願

• フラーレンウィスカー及びフラーレンウィスカーの製造方法

  特願： 2003-110087  2003年04月 

  特許： 4322540  2009年06月

  特許, 共同, 国内出願

• フラーレン誘導体細線とその製造方法

  特許： 4246590  2009年01月

  特許, 共同, 国内出願

担当授業科目 【 表示 ／ 非表示 】

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• 課題研究（医薬品化学）

  2019年度

• 演習（医薬品化学）

  2019年度

• 卒業研究Ａ

  2019年度

• 薬学英語演習Ａ

  2019年度

• 医薬分子設計化学

  2019年度

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担当経験のある授業科目 【 表示 ／ 非表示 】

担当経験のある授業科目 【 表示 ／ 非表示 】

• Ｃ６（２）医薬品のコアとパーツ

  慶應義塾, 2015年度, 春学期, 専門科目, 講義, 専任, 1時間, 220人

• 薬学実習　（有機系）IIC

  慶應義塾, 2015年度, 秋学期, 専門科目, 実習・実験, 兼担, 220人

• 有機化学系アドバンスト実習

  慶應義塾, 2015年度, 秋学期, 専門科目, 実習・実験, 兼担, 65人

• Ｃ６（１）生体分子のコアとパーツＡ

  慶應義塾, 2015年度, 秋学期, 専門科目, 講義, 専任, 1時間, 220人

• 反応機構解析論

  慶應義塾, 2015年度, 春学期, 講義, 専任, 1時間, 40人

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教育活動及び特記事項 【 表示 ／ 非表示 】

教育活動及び特記事項 【 表示 ／ 非表示 】

• 薬学教育の改善・充実に関する調査研究委員会

  2015年12月

  -

  継続中

  , その他特記事項

• 薬学教育モデル・コアカリキュラム改訂案に関する全国説明会

  2013年09月

  -

  継続中

  , 教育方法・実践に関する発表、講演

• 薬学生のための実習実験安全ガイド

  2012年12月

  , 教科書・教材の開発

• 薬学教育モデル・コアカリキュラム改訂に向けて

  2012年09月

  -

  継続中

  , 教育方法・実践に関する発表、講演

• 薬学共用試験センターCBT実施委員会委員長

  2011年

  -

  継続中

  , その他特記事項

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