論文 - 井本　正哉

Inhibition of tyrosine kinase and src oncogene functions by stable erbstatin analogues

堀隆、近藤哲朗、辻友子、井本正哉、梅沢一夫

The Journal of Antibiotics （The Journal of Antibiotics）  45 （ 45 ） 280 - 282 1992年02月

研究論文（学術雑誌）, 共著,  ISSN  00218820

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チロシンキナーゼ阻害剤アーブスタチンの安定誘導体がラウス肉腫ウイルスで形質転換した細胞のチロシンキナーゼを阻害しサーク癌遺伝子の機能を阻害することを報告した。(3ページ)

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Inhibition of epidermal growth factor-induced activation of phospholipase c by psi-tectorigenin

井本正哉、志村直巳、梅沢一夫

Journal of Antibiotics （Journal of Antibiotics）  44 （ 44 ） 915 - 917 1991年08月

研究論文（学術雑誌）, 共著,  ISSN  00218820

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ホスファチジルイノシトール代謝回転阻害剤であるプシテクトリゲニンが、EGFにより誘導されるホスホリパーゼＣの活性化を抑制したことを報告した。(3ページ)

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Induction of morphological change by tyrosine kinase inhibitors in Rous sarcoma virus-transformed rat kidney cells

Umezawa K., Tanaka K., Hori T., Abe S., Sekizawa R., Imoto M.

FEBS Letters （FEBS Letters）  279 （ 1 ） 132 - 136 1991年02月

研究論文（学術雑誌）, 査読有り,  ISSN  00145793

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Erbstatin and methyl 2,5-dihydroxycinnamate, related tyrosine kinase inhibitors, induced a morphological change in temperature-sensitive Rous sarcoma virus-transformed rat kidney (RSV15·NRK) that brought the cells close to the morphology of their normal counterpart. Erbstatin did not change the morphology of normal or Kirsten sarcoma virus-transformed rat kidney cells. Erbstatin also inhibited morphological transformation of RSV15·NRK cells induced by a shifting in temperature. Actin stress fibres were observed only in normal cells and not in transformed cells. Erbstatin induced stress fibre organization in transformed cells. Erbstatin and methyl 2.5-dihydroxycinnamate increased fibronectin gene expression in RSV-transformed cells. Thus, tyrosine kinase inhibitors induced normal phenotypes specifically in v-sre-expressing cells. © 1991.

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Induction of morphological change by tyrosine kinase inhibitors in Rous sarcoma virus-transformed rat kidney celss.

梅沢一夫、田中かろ、堀隆、安部聡子、関沢隆一、井本正哉

FEBS Lett.  （ 278 ）  1991年02月

共著

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チロシンキナーゼ阻害剤アーブスタチンおよびその誘導体がラウス肉腫ウイルスで形質転換した細胞の形態を正常細胞様に復帰させたことを報告した。(5ページ)

Suppression of multidrug resistance by inostamycin in cultured human carcinoma KB cells.

川田学、井本正哉、梅沢一夫

J. Cell Pharmacol.  （ 2 ）  1991年02月

共著

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イノスタマイシンを多剤耐性KB細胞に作用させると、アドリアマイシンによる耐性を克服することを報告した。(5ページ)

Inhibition by phosphatidylinositol turnover inhibitors of epidermal growth factor-induced rounding of A431 cells.

井本正哉、城頭範子、梅沢一夫

J. Cell Pharmacol.  （ 2 ）  1991年01月

共著

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A431細胞にEGFを添加するとrapid roundingを引き起こすが、ホスファチジルイノシトール代謝回転阻害剤であるイノスタマイシンやプシテクトリゲニンは、その効果を阻害することを報告した。(5ページ)

Use of Erbstatin as Protein-Tyrosine Kinase Inhibitor

Umezawa K., Imoto M.

Methods in Enzymology （Methods in Enzymology）  201 （ C ） 379 - 385 1991年01月

研究論文（学術雑誌）, 査読有り,  ISSN  00766879

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This chapter discusses the use of erbstatin as protein-tyrosine kinase inhibitor. Streptomyces and other microorganisms produce antibiotics, anticancer agents, and enzyme inhibitors as secondary metabolites. Isolation of specific bioactive products in culture broths depends on the assay system. Erbstatin is easily inactivated in calf serum, and more stable analogs of erbstatin have been looked for. Various erbstatin analogs have been synthesized and tested for their inhibitory activity against tyrosine kinase. This analog inhibits tyrosine kinase in vitro, but are not active in vivo, because, being a polar molecule, it would penetrate the cells poorly. © 1991, Elsevier Inc. All rights reserved.

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Use of erbstatin as a protein-tyrosine kinase inhibitor.

梅沢一夫、井本正哉

Methods in enzymology  （ 201 ）  1991年

共著

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チロシンキナーゼ阻害剤アーブスタチンのスクリーニング、単離、生物活性について概説した。(7ページ)

Inhibition of phosphatidylinositol kinase by toyocamycin

西岡浩、澤力、浜田雅、志村直巳、井本正哉、梅沢一夫

The Journal of Antibiotics （The Journal of Antibiotics）  43 （ 43 ） 1586 - 1589 1990年12月

研究論文（学術雑誌）, 共著,  ISSN  00218820

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ホスファチジルイノシトール　キナーゼの阻害剤をスクリーニングした結果、トヨカマイシンを単離し、更にその間連化合物の阻害活性についても報告した。(4ページ)

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Inhibition of EGF-induced phospholipase C activation in A341 cells by erbstatin, a tyrosine kinase inhibitor

Imoto M., Shimura N., Hideaki U., Umezawa K.

Biochemical and Biophysical Research Communications （Biochemical and Biophysical Research Communications）  173 （ 1 ） 208 - 211 1990年11月

研究論文（学術雑誌）, 査読有り,  ISSN  0006291X

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Erbstatin, a tyrosine kinase inhibitor, inhibited epidermal growth factor (EGF)-induced inositol phosphate production in cultured A431 cells. However, it did not inhibit ATP-induced inositol phosphate production. Cytosolic but not membrane-associated phospholipase C was iactivated by EGF, and erbstatin inhibited enhancement of the phospholipiase C activity in EGF-treated cells. Thus, tyrosine kinase of A431 cells is suggested to be functionally involved in phospholipase C activation. © 1990 Academic Press, Inc.

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Inhibition of EGF-induced phospholipase C activation in A431 cells by erbstatin, a tyrosine kinase inhibitor.

井本正哉、志村直巳、宇井英明、梅沢一夫

Biochem. Biopys. Res. Commun.,  （ 173 ）  1990年11月

共著

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チロシンキナーゼ阻害剤アーブスタチンが、EGFで誘導されるPLCの活性化を阻害したことより、PLC活性化の過程にチロシンキナーゼが、密接に関与していることを報告した。(3ページ)

癌遺伝子機能発現に作用する微生物二次代謝産物　

梅沢一夫、井本正哉

Cell Science  （ 6 ）  1990年09月

共著

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我々が見いだした癌遺伝子産物の機能阻害剤について概説した。(8ページ)

Isolation and structure determination of inostamycin, a novel inhibitor of phosphatidylinositol turnover

井本正哉、梅沢一夫、高橋良和、長縄博、飯高洋一、中村光、小泉由美、佐々木由美、浜田雅、澤力、竹内富雄

Journal of Natural Products （Journal of Natural Products）  53 （ 53 ） 825 - 829 1990年07月

研究論文（学術雑誌）, 共著,  ISSN  01633864

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ホスファチジルイノシトール代謝回転阻害物質として、イノスタマイシンを発見し、構造解析について報告した。(5ページ)

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Inhibition of epidermal growth factor-induced DNA synthesis by tyrosine kinase inhibitors

梅沢一夫、堀隆、田島裕久、井本正哉、一色邦夫、竹内富雄

FEBS Letters （FEBS Letters）  260 （ 260 ） 198 - 200 1990年01月

研究論文（学術雑誌）, 共著,  ISSN  00145793

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チロシンキナーゼ阻害剤アーブスタチン誘導体の細胞周期に及ぼす影響を報告した。(3ページ)

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Screening of Phosphatidylinositol Kinase Inhibitors from Streptomyces

西岡浩、井本正哉、澤力、浜田雅、長縄博、竹内富雄、梅沢一夫

The Journal of Antibiotics （The Journal of Antibiotics）  42 （ 42 ） 823 - 825 1989年05月

研究論文（学術雑誌）, 共著,  ISSN  00218820

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ホスファチジルイノシトールキナーゼ阻害物質の探索方法を開発し、報告した。(3ページ)

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Modification of Cellular Membrane Functions by Pendolmycin

梅沢一夫、井本正哉、山下敬、澤力、竹内富雄

Japanese Journal of Cancer Research （Japanese Journal of Cancer Research）  80 （ 80 ） 15 - 18 1989年01月

研究論文（学術雑誌）, 共著,  ISSN  09105050

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新規インドールアルカロイド化合物ペンドールマイシンの細胞に対する影響を報告した。(4ページ)

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イノスタマイシンの物質特許

1989年

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イノシトールリン脂質阻害剤イノスタマイシンを発見した。

Isolation of a new indole alkaloid, pendol mycin from Nocardiopsis.

山下敬、井本正哉、一色邦夫、澤力、長縄博、倉沢省伍、Z. Bao-quan、梅沢一夫

J. Natl. Prod. 1988年11月

共著

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新規インドールアルカロイド化合物ペンドールマイシンを単離し、構造決定について報告した。(4ページ)

Isolation of a new indole alkaloid, pendolmycin, from nocardiopsis

Yamashita T., Imoto M., Isshiki K., Sawa T., Naganawa H., Kurasawa S., Umezawa K., Zhu B.

Journal of Natural Products （Journal of Natural Products）  51 （ 6 ） 1184 - 1187 1988年11月

研究論文（学術雑誌）, 査読有り,  ISSN  01633864

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—A new indole alkaloid, pendolmycin {1}, was isolated from NocardioPsis strain SA1715 as an inhibitor of epidermal-growth-factor-induced phosphatidylinositol turn-over in A431 cells. The structure of pendolmycin is closely related to that of teleocidin B {2} and of lyngbyatoxin A [3]. Pendolmycin may be a biosynthetic intermediate of these alkaloids. © 1988, American Chemical Society. All rights reserved.

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Inhibition of cellular phosphatidylinosito, turnover by psi-tectorigenin

Imoto M., Yamashita T., Sawa T., Kurasawa S., Naganawa H., Takeuchi T., Bao-quan Z., Umezawa K.

FEBS Letters （FEBS Letters）  230 （ 1-2 ） 43 - 46 1988年03月

研究論文（学術雑誌）, 査読有り,  ISSN  00145793

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Psi-tectorigenin, an isoflavonoid, was isolated from a culture filtrate of actinomycetes as an inhibitor of epidermal growth factor-induced phosphatidylinositol turnover in cultured A431 cells. It inhibited phosphatidylinositol turnover with an IC50 of about 1 μg/ml; thus, its inhibitory activity was 6-times stronger than that of genistein or orobol. When added to cultured A431 cells psi-tectorigenin inhibited phosphatidylinositol turnover without inhibiting epidermal growth factor receptor tyrosine protein kinase. Thus, psi-tectorigenin is a specific inhibitor of phosphatidylinositol turnover and may be a useful tool for the functional analysis of phosphatidylinositol turnover. © 1988.

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